Tsiprasidoni

Tsiprasidoni oli viides epätyypilliset psykoosilääkkeet saada hyväksynnän Yhdysvalloissa. Se on hyväksynyt Yhdysvaltain FDA hoitoon skitsofrenian ja akuutin manian ja sekoitetaan valtiot liittyvät Kaksisuuntainen mielialahäiriö. Sen lihakseen injektio lomake on hyväksytty akuutti agitaatio skitsofreniapotilaiden joille hoito vain tsiprasidonilla on tarkoituksenmukaista. Ziprasidone käytetään myös off-label masennuksen, kaksisuuntaisen huolto, mielialahäiriöitä, ahdistuneisuutta, aggressiivisuutta, dementia, ADHD, pakko-oireinen häiriö, autismi, ja post-traumaattinen stressihäiriö.

Suullisesti Tsiprasidonin on hydrokloridisuola, tsiprasidonihydrokloridia. Lihakseen muodossa, toisaalta, on mesylaatti suola, tsip- trihydraatti, ja se on lyofilisoituna jauheena.

Lääketieteellinen käyttö

Ziprazidone on hyväksynyt Yhdysvaltain FDA hoitoon skitsofrenian ja akuutin manian ja sekoitetaan valtiot liittyvät Kaksisuuntainen mielialahäiriö. Sen lihakseen injektio lomake on hyväksytty akuutti agitaatio skitsofreniapotilaiden joille hoito vain tsiprasidonilla on tarkoituksenmukaista.

Skitsofrenia

Tsiprasidoni on tehokas skitsofrenian hoidossa, vaikka todisteita CATIE tutkimuksista viittaa se on vähemmän tehokas kuin olantsapiini ja noin yhtä tehokkaasti Ketiapiinille. Annosta noin 120 mg päivittäin ja suurempi tarvitaan.

Farmakologia

Sidonta profiili

Tsiprasidoni toimii antagonisti / käänteisagonistin seuraavien reseptorien ja kuljettajat:

Kirjeenvaihto kliinisiä vaikutuksia

Tsiprasidoni: n affiniteetit useimpien dopamiinin ja serotoniinireseptoreihin ja α1-adrenergisen reseptorin ovat korkeat, ja sen affiniteetti histamiini-H1-reseptorin on kohtalainen. Se näyttää myös joitakin esto synaptista takaisinoton serotoniinin ja noradrenaliinin, mutta ei dopamiinia.

Tsiprasidonin tehon hoidettaessa skitsofrenian positiivisia oireita uskotaan välittyvän pääasiassa antagonismin kautta dopamiinireseptoreita, erityisesti D2. Saarto 5-HT2A-reseptoriin voi myös olla rooli sen tehokkuutta suhteessa positiivisia oireita, vaikka merkitys tämän omaisuuden psykoosilääkkeiden keskustellaan yhä tutkijoiden. Salpaaminen 5-HT2A ja 5-HT 2c ja aktivointi 5-HT 1A sekä esto takaisinoton serotoniinin ja noradrenaliinin voivat kaikki vaikuttaa sen kykyyn lievittää negatiivisia oireita. Suhteellisen heikko antagonistinen toimia Tsiprasidonin on α1-adrenergisiin ja H1-reseptoreihin todennäköisesti osittain selittää joitakin sen sivuvaikutuksia, kuten väsymystä ja ortostaattinen hypotensio. Toisin kuin monet muut psykoosilääkkeet, tsiprasidonia ei ole merkittävää affiniteettia Mach reseptoreihin, ja näin ei ole minkäänlaista antikolinergisiä haittavaikutuksia.

Farmakokinetiikka

Systeeminen hyötyosuus tsiprasidonin on 100%, kun lihakseen ja 60%, kun sitä annetaan suun kautta ruoan kanssa. Kerta-annoksen lihakseen, huippupitoisuus seerumissa ilmenee tyypillisesti noin 60 minuutin kuluttua annos annetaan, tai aikaisemmin. Vakaan tilan pitoisuudet plasmassa saavutetaan yhden kolme päivää. Keskimääräinen puoliintumisaika vaihtelee kahdesta viiteen tuntia. Altistuminen kasvaa annokseen ja seuraavan kolmen päivän lihakseen annostelun, pieni kertyminen havaitaan.

Tsiprasidoni imeytyminen on optimaalisesti saavutetaan, kun ruoan kanssa. Ilman ateriaa edeltävän annoksen, lääkkeen biosaatavuutta vähenee noin 50%.

Tsiprasidoni on maksan metaboloituu aldehydioksidaasi; vähäinen aineenvaihdunta tapahtuu sytokromi P450 3A4. Lääkkeitä, jotka indusoivat tai estävät CYP3A4 on osoitettu vähentävän ja lisätä vastaavasti, veren tsiprasidonin.

Haittavaikutukset

Tsiprasidonilla sai musta laatikko varoitus johtuu lisääntynyt kuolleisuus iäkkäillä dementiaan liittyvä psykoosi.

Lähteet seuraavat listat haittavaikutuksia

Huom: prosenttiosuudet ovat ilmaantuvuus vastaavien haittavaikutuksia.

  • Uneliaisuus
  • Päänsärky
  • Syljeneritys
  • Hengityshäiriöt
  • Pahoinvointi
  • Oksentelu
  • Suun kuivuminen
  • Ummetus
  • Ruoansulatushäiriö
  • Huimaus
  • Ekstrapyramidaalioireet kuten:
  • Ihottuma
  • Takykardia
  • Ortostaattinen hypotensio
  • Ripuli
  • Anoreksia
  • Lihaskipu
  • Nuha
  • Yskä
  • Levottomuus
  • Näköhäiriöitä
  • Puuskittainen liikkuvuus
  • Voimattomuus
  • Painonnousu
  • Epänormaali kävely
  • Jano
  • Sydämentykytys
  • Hyperprolaktinemia
  • Dysfagia
  • Ilmavaivat
  • Mahakatarri
  • Tinnitus
  • Valonarkuus
  • Maksaentsyymiarvot
  • Lisääntynyt ruokahalu
  • Syke nousi
  • Nuha
  • Nivelten jäykkyys
  • Lihaskouristukset
  • Raajakipu
  • Ataksia
  • Bradykinesia
  • Ratas jäykkyys
  • Häiriö huomiota
  • Kuolaaminen
  • Dysartria
  • Yleistynyt toonis-kloonisia kohtauksia
  • Hypokinesia
  • Hypersomnia
  • Hypestesia
  • Uneliaisuus
  • Okulogyyrinen kriisi
  • Parestesia
  • Tardiivi dyskinesia
  • Huimaus
  • Kurkun kireys
  • Painajaiset
  • Hengenahdistus
  • Kipeä kurkku
  • Dysuria
  • Virtsankarkailu
  • Finni
  • Makulopapulaarinen ihottuma
  • Ihottuma
  • Nokkosihottuma
  • Rintakipu
  • Kuumotus
  • Kuume
  • Hitaus
  • Ruokatorven refluksitaudin
  • Löysät ulosteet
  • Lymphopaenia
  • Korvakipu
  • Asentohuimaus huimaus
  • Amblyopia
  • Silmien kutina
  • Näköhäiriöt
  • Veren laktaattidehydrogenaasin kasvoi
  • Kohonnut ruumiinlämpö
  • QT-ajan pidentyminen
  • Eosinofilia
  • Hypokalsemia
  • Poikkeavat maksa-arvot
  • Lisääntynyt pulssi
  • Nivelsairaus
  • Tuki- ja liikuntaelimistön vaivat
  • Trismus
  • Akinesia
  • Pareesi
  • Levottomat jalat -oireyhtymä,
  • Torticollis
  • Anorgasmia
  • Hidastuminen
  • Flat vaikuttaa
  • Paniikkikohtaus
  • Unissakävely
  • Hikka
  • Erektiohäiriö
  • Galaktorrea
  • Gynekomastia
  • Priapismi
  • Hiustenlähtö
  • Allerginen dermatiitti
  • Eryteema
  • Psoriasis
  • Ihoärsytys
  • Kasvojen turvotus
  • Papulaarinen ihottuma
  • Maligni neuroleptioireyhtymä
  • Tardiivi dyskinesia

Tsiprasidoni tiedetään aiheuttavan aktivoinnin osaksi mania joillakin kaksisuuntainen potilailla.

Tämä lääkitystä voi aiheuttaa sikiövaurioita, mukaan eläinkokeissa, vaikka tämä sivuvaikutus ei ole vahvistettu ihmisellä.

Äskettäin FDA vaati valmistajat joidenkin epätyypillisten psykoosilääkkeiden sisällyttää varoitus riski hyperglykemian ja tyypin II diabetesta epätyypillisiä psykoosilääkkeitä. Jotkut todisteet osoittavat, että tsiprasidoni ei ehkä ole niin paha kuin jotkut muut epätyypilliset psykoosilääkkeet) aiheuttamaan insuliiniresistenssiä ja painonnousu. Itse asiassa tutkimuksessa pitkäaikaisen hoidon tsiprasidoni, ylipainoisille potilaille todella oli keskimääräinen laihtuminen yleistä; Valmistajan mukaan insertin, tsiprasidoni aiheutti keskimäärin painonnousua 2,2 kg.

Hoidon lopettaminen

British National Formulary suosittelee asteittaista poistamista lopettamisen Psykoosilääkityksen välttää akuutteja vieroitusoireita tai nopea uusiutuminen.

Synteesi

  0   0
Edellinen artikkeli Immortalised solulinja
Seuraava artikkeli Mark Morris Lukio

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha