Nalbufiinin

Nalbufiini on puolisynteettinen opioidi käytetään kaupallisesti kipulääke erilaisissa tuotenimet, kuten Nubain.

Lääketieteellinen käyttö

Kuten pakkausselosteessa, nalbufiinin on tarkoitettu helpotus keskivaikean ja vaikean kivun. Se voi myös käyttää täydennyksenä tasapainoinen anestesian, sillä ennen leikkausta ja leikkauksen jälkeisen analgesian, ja obstetrical kivunlievitystä synnytyksen aikana.

Vaikka nalbufiini hallussaan opioidiantagonisti toimintaa, on todisteita, että nondependent potilailla se ei antagonisoivat opioidikipulääkkeen annetaan juuri ennen, samanaikaisesti tai heti injektion. Siksi saavilla potilailla opioidikipulääkkeen, yleisanesteettien, fentiatsiinit, tai muu rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden, unilääkkeet tai muiden keskushermostoa lamaavien samanaikaisesti nalbufiini voi esiintyä additiivinen vaikutus. Kun tällainen yhdistetty hoito on ajateltu, annos yhtä tai kumpaakin ainetta olisi vähennettävä.

Lisäksi kivun, lääke on tutkittu kuin kohtelu morfiinin aiheuttama kutina. Kutina on yleinen haittavaikutus morfiini tai muut puhtaat MU agonistiopioidi hallinto. Kjellberg et ai. julkaisi tarkastelun kliinisten tutkimusten liittyvien esiintyvyys morfiinin aiheuttama kutina ja farmakologisesti valvonta. Kirjoittajat toteavat, että nalbufiini on tehokas anti-ihottuma aineena morfiini aiheuttama kutina. Vaikutus voi välittyä kautta keskushermostoon mekanismeja.

Pan yhteenveto näyttöä siitä, että aktivointi farmakologinen tasolla opioidi κ-reseptorin antagonisoi erilaisia ​​opioidi μ-reseptorin välittämien toimia aivoissa. Kirjoittajat todetaan, että hermo mekanismia mahdollisesti hyvin yleinen opioidi μ-antagonisoiva toiminto opioidi κ-reseptorin voi olla laaja sovelluksia hoidettaessa keskushermoston välittämien sairauksien. Hän ei todeta kuitenkin, että nalbufiini n farmakologinen vaikutusmekanismi varten kutina on seurausta tästä vuorovaikutuksesta kahden opioidireseptoreihin.

Morfiini aiheuttama kutina oireyhtymä voi johtua myös histamiinin syöttösoluista soluja ihon. Paus et ai. raportoivat, että opioidien μ-reseptoreihin ja opioidien κ-reseptorit sijaitsevat ihon hermoja ja keratinosyyttejä. Levy et ai. kirjallisuudesta suhteesta opioidien välittämän histamiinin vapautumista ihon syöttösoluista ja etiologiaan hypotensio, kasvojen punoitus ja kutina. Kirjoittajat tutkittu suhteellinen kyky eri opioidien aiheuttamaan histamiinin vapautumista välittämä lisääntynyt kapillaaripermeabiliteetti ja kudosten turvotusta ja ihon vasodilataation ja paikallista punoitusta kun koehenkilöille ihonsisäisesti ruiskutettiin 0,02 ml ekvimolaaristen pitoisuuksia 5 x 10-4 M. nalbufiini ei tuottanut joko wheal tai leimahtaa vastausta.

Yliannos

Yliannostustapauksessa tai haittavaikutuksen, välitön laskimoon naloksonia on erityistä vastalääkettä. Happi, suonensisäisiä nesteitä, vasopressorit ja muut tukitoimia tulisi käyttää ilmoitettu.

Sivuvaikutukset

Kuten puhtaan MU opioidit, agonisti-antagonisti opioidien luokan huumeita voi aiheuttaa haittavaikutuksia alkuvaiheen lääkkeen annon mutta joka vähentää ajan myötä. Tämä koskee erityisesti sivuvaikutuksia pahoinvointi, sedaatio ja kognitiivisia oireita. Nämä haittavaikutukset voivat monissa tapauksissa korjaantua tai välttää aikaan lääkkeen aloittamista titraamalla lääkkeen siedettävä alkuannosta jopa halutun terapeuttisen annoksen. Tärkeä ero nalbufiinin ja puhdas mu opioidianalgeetin huumeita on "katto vaikutus" hengitystä. Hengityslama voi olla hengenvaarallinen sivuvaikutus puhtaan MU opioidien. Nalbufiini on rajallinen kyky masentaa hengityselinten toiminta.

Kuten raportoitu nykyisessä Nubain pakkausselosteesta yleisin haittavaikutus vuonna 1066 hoidetuilla potilailla nalbufiini oli sedaatioon 381.

Muut, harvemmin reaktiot ovat: tunne hikinen / nihkeä 99, pahoinvointi / oksentelu 68, huimaus / pyörrytys 58, suun kuivuminen 44, ja päänsärky 27. Muita haittavaikutuksia, joita voi esiintyä ovat:

Muita mahdollisia, mutta harvinaisia ​​sivuvaikutuksia ovat puheen vaikeus, virtsan kiireellisyys, näön hämärtyminen, punoitus ja lämpöä.

Historia ja valvonta-asema

Etsittäessä opioidikipulääkkeiden vähemmän väärinkäytön mahdollisuus kuin puhdas MU agonistin opioidit, useita puolisynteettistä opiaatteja kehitettiin. Näitä aineita kutsutaan seka-agonisti-antagonistit kipulääkkeet. Nalbufiini kuuluu tähän aineryhmän. Agonisti-antagonistit huumeiden luokan kohdistaa niiden kipulääke toimia agonistivaikutusta opioidi kappa-reseptoreihin. Vaikka kaikki lääkkeet tässä luokassa hallussaan opioidi mu antagonistisen toiminta johtaa vähemmän väärinkäytön mahdollisuuksia, nalbufiinin on ainoa hyväksytty lääke seka agonisti-antagonisti luokan lueteltu kannalta sen farmakologisten vaikutusten ja selektiivisyydet päälle opiaattireseptoreihin täysivaltaisena mu antagonisti sekä täyden kappa agonisti ..

Nubain hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 1978 ja edelleen ainoana opioidianalgeetin tämäntyyppisten ei valvota valvottavia aineita Act. Kun valvottavia aineita Act säädettiin vuonna 1971, nalbufiinin pantiin aikataulussa II. Endo Laboratories, Inc. myöhemmin vetosi DEA jättää nalbufiini kaikista helpottavat CSA vuonna 1973. Saatuaan lääketieteen ja tieteellisen katsauksen ja aikataulutus suosituksen Department of Health, koulutuksen ja hyvinvoinnin, edeltäjä Department of Health and Human Palvelut, nalbufiinin poistettiin aikataulu II CSA vuonna 1976. Tällä hetkellä, nalbufiinin ei valvottavan aineen alle CSA.

Nalbufiini HCL on tällä hetkellä saatavilla vain ruiskeena Yhdysvalloissa ja Euroopan yhteisön. Nubain, tuotenimi ruiskeena nalbufiini HCL, lopetettiin markkinoinnille 2008 Yhdysvalloissa kaupallisista syistä, mutta muiden kaupallisten toimittajien nyt tarjota geneerisiä injektio muotoiluun nalbufiini markkinoille.

Kliinisen farmakologian

Nalbufiini on puolisynteettinen opioidiagonisti-antagonisti kipulääke on fenantreenin sarjassa. Se on kemiallisesti liittyy laajalti käytetty opioidiantagonistit, naloksoni ja naltreksoni, ja voimakas opioidianalgeetin, oksimorfonin. Se on saatavana kahtena pitoisuuksina, 10 mg ja 20 mg nalbufiini hydrokloridia millilitrassa. Vahvuuksia sisältävät 0,94% natriumsitraattia vesipitoista, 1,26% vedetön sitruunahappo, 0,1% natriummetabisulfiittia, ja 0,2% 9: 1-seosta metyyliparabeeniä ja propyyliparabeeni, kuten säilöntäaineita; pH säädetään, jos on tarpeen, suolahapolla. 10 mg / ml vahvuus sisältää 0,1% natriumkloridia.

Nalbufiini on saatavilla myös sulfiittia ja paraben-vapaa muotoilu kaksi pitoisuuksina, 10 mg ja 20 mg nalbufiini hydrokloridia millilitrassa. Yksi ml kutakin vahvuutta sisältää 0,94% natriumsitraattia vesipitoinen, 1,26% sitruunahappo vedetön; pH säädetään, jos on tarpeen, suolahapolla. 10 mg / ml vahvuus sisältää 0,2% natriumkloridia. Nalbufiini on voimakas kipulääke. Sen kipulääkevoimakkuustekijöiden on olennaisesti vastaava kuin morfiini milligramma pohjalta perustuu suhteellinen tehokkuus -tutkimukset lihakseen. Suullinen antaa nalbufiini on raportoitu olevan kolme kertaa tehokkaampi kuin kodeiini. Kliinisissä tutkimuksissa tutkittu kerta-annos kokeellista suun välitöntä vapauttamista nalbufiini tabletit analgeettinen teho yli viisikymmentäkuusi yli viisi tuntia ajan annon jälkeen. Nalbufiini 15-60 mg välillä oli samankaltainen analgeettinen vaikutus välittömästi vapautuvaan kodeiini 30-60 mg valikoima ,. Sen vaikutus alkaa tapahtuu 2-3 minuutin kuluttua laskimoon, ja alle 15 minuuttia ihonalaisen tai lihakseen. Puoliintumisaika plasmassa on nalbufiinin on 5 tuntia ja kliinisissä tutkimuksissa kestoa analgeettista vaikutusta on raportoitu vaihtelevat 3-6 tuntia.

Schmidt ym. arviot nalbufiini pre-kliininen farmakologia ja raportoimaan vertailutietoja suhteessa muihin opioideihin yhdisteitä. Kirjoittajat korostavat, että nalbufiini osa on noin kymmenen kertaa enemmän farmakologisesti voimakkaampi kuin sekoitettu opioidiagonisti-antagonisti butorfanoli on "antagonisti indeksi" asteikko joka kvantitoi lääkkeen kykyä toimia sekä kipulääke sekä μ-reseptorin antagonisti. Opioidiantagonisti aktiivisuus nalbufiini on neljäsosa yhtä voimakas kuin nalorfiini ja 10-kertainen pentatsosiinin.

Markkinointi

Tämä lääke markkinoidaan tuotemerkillä Raltrox "Bangladeshiin opsoniinin Pharma Limited" Tämä lääke on myös markkinoidaan tuotemerkillä "Kinz" Pakistan Sami Pharmaceuticals.

  0   0
Edellinen artikkeli Kapaau, Havaiji
Seuraava artikkeli Krasiński Palace

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha