Gusperimus

Gusperimus on immunosuppressiivinen lääke. Se on johdannainen kasvaimia antibiootti spergualin, ja estää interleukiini-2-stimuloitujen T-solujen kypsymisen S ja G2 / M-vaiheisiin ja polarisaatio T-solujen IFN-gamma-erittävien Th1-T-soluja, mikä johtaa kasvun esto aktivoitujen naiivien CD4-T-solut.

Gusperimus kehitti Bristol-Myers Squibb. Tällä hetkellä se on valmistettu ja sponsoroi käytettäväksi harvinaislääkkeeksi ja kliinisten tutkimusten japanilaisen yrityksen Euro Nippon Kayaku. Patenttivaatimuksen on, että gusperimus voivat olla käyttökelpoisia erilaisten hyperreaktiivisten tulehdussairaudet kuten autoimmuunisairauksiin. Lääke on saatavilla injektiopulloissa, jotka sisältävät 100 mg kukin.

On vain vähän tietoa farmakokineettisiä ominaisuuksia gusperimus.

Yleiskatsaus

Euroopan komissio osoitettu harvinaislääkkeitä aseman gusperimus vuonna 2001 hoitoon Wegenerin granulomatoosin, vakava muoto vaskuliittia usein liittyy pysyvä vamma ja / tai kuolemaan. On ollut useita tapauksia, joissa potilaat resistenttejä kaikenlaisen tavallinen hoito vastaa erittäin hyvin gusperimus.

On ehdotettu, että gusperimus voivat hyötyä potilailla, joilla on neurologinen sairaus amyotrofinen lateraaliskleroosi. ALS aiheuttaa pysyvän motorisia oireita ja vammaisten siihen pisteeseen, että lähes kaikki motorisia toimintoja, kuten hengitys ja virtsarakon hallinnan, menetetään. Potilaat yleensä ole älyllisestä vajavaisuudesta. Tällä hetkellä ei ole tuloksia kontrolloiduista tutkimuksista ALS potilaille.

Lisäksi on positiiviset ja negatiiviset empiirisiä raportit potilailla, joilla on multippeliskleroosi. Kuten ALS, ei ole riittävästi tutkimuksia MS-potilailla.

Gusperimus voi mahdollisesti olla hyötyä yleisempiä sairauksia ja tiloja, kuten nivelreuma, Crohnin tauti, punahukka ja ennaltaehkäisyyn ja hoitoon hylkimisen tai Käänteishyljintä.

Haittavaikutukset

Tällä hetkellä vain väliaikaisia ​​ja alustavia tietoja sivuvaikutuksia on saatavilla. Seuraavat sivuvaikutuksia on havaittu tähän mennessä:

  • Dysgeusia
  • Lääkkeen aiheuttama leukopenia
  • Merkittävät liittyvien infektioiden hoito.

Ei tiedetä, jos hoito gusperimus saattaa lisätä pahanlaatuisten sairauksien, kuten on laita muita erittäin tehokkaita immunosuppressiiviset lääkeaineet, kuten siklosporiinia tai takrolimuusia.

Vuorovaikutus

Ei ole juurikaan kokemusta kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Näitä voivat olla:

  • Muut immunosuppressanttilääkkeet: tartuntavaaraa lisääntynyt.
  • Myelotoksisen huumeet kuten 6-Mercaptopurin: Vakavan luuytimen vaurioita lisääntynyt.
  • Tietyt NSAID: Suurentunut maksatoksisia reaktioita.

Annostus

Gusperimus käytetään terapeuttinen jaksoissa. Päivittäinen annos ja pituus kunkin jakson sekä pituus hoidon väliajan riippua leukopenian / neutropenian aiheuttamien gusperimus. On suositeltavaa saada täydellistä valkosolut aikana ja jälkeen jokaisen jakson usein.

Synonyymit

2Common viittaukset ovat:

  • -15-Deoksispergualiinin,
  • 1-amino-19-guanidino-11-hydroksi-4,9,12-triazanonadecane-10,13-dioni,
  • 15-deoksispergualiinin,
  • 15-deoksispergualiinin hydrokloridi,
  • 7- {amino] -N-butyyli] amino]] -
    1-hydroksi-2-oksoetyyli] heptaaniamidi,
  • Gusperimus,
  • N - butyyli] karbamoyyli] hydroksimetyyli]] -
    7-guanidinoheptanamide,
  • Spanidin

Synteesi

  • BOC johdannainen 4-aminobutanoli hapetetaan Collinsin reagenssia, jolloin saadaan aldehydi.
  • Kondensaatio ylidin saatu reaktiolla 3-trifenyylifosfonium- propionihappo kanssa litiumheksametyylidisilatsaani johtaa ketjun laajennettu happo.
  • Karboksyylihappo aktivoidaan muuttamalla sen N-hydroksisukkinimidiesteri; Että ryhmä on siirretty ammoniakkia, jolloin saadaan vastaava amidi, ja BOC-ryhmä poistetaan hapolla, jolloin saadaan välituote.
  • Hoito aminoamidi 1-amidino-3,5-dimetyylipyratsoli johtaa vaihtoa amidiinia toiminnan ja muodostuminen vastaavan guanidiinin.
  • Tyydyttynyt guanidino-amidi saadaan katalyyttisellä hydrauksella. Amidit ovat hyvin tunnettuja osallistua muodostumiseen carbinolamines ja aminaaleja.
  • Reaktio glyoxilamide välillä spermidiini johtaa siirtymä yhden hydroksyyliryhmistä ja muodostumista vastaavan karbinoliamiinivälituote, gusperimus.
  0   0
Edellinen artikkeli Kirkukin Governorate
Seuraava artikkeli La Chaux-de-Fonds rautatieasema

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha